AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，產(chǎn)品型號：ST050150 。

AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，描述：

腫瘤發(fā)生需要多種途徑的協(xié)同作用，包括刺激增殖和增加新陳代謝的途徑。孕激素受體膜成分 1 (Pgrmc1) 與細(xì)胞色素 b5 相關(guān)，與血紅素結(jié)合，并與 DNA 損傷抵抗和細(xì)胞凋亡抑制相關(guān)。Pgrmc1 由包括二惡英在內(nèi)的致癌物誘導(dǎo)，并在多種類型的癌癥中上調(diào)。在本研究中，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 增加了體內(nèi)腫瘤生長、不依賴錨定的生長和遷移。Pgrmc1 還在 A549 非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中促進(jìn)無血清增殖，但在 MDA-MB-468 乳腺癌細(xì)胞中無論血清濃度如何都增強增殖。Pgrmc1 促進(jìn)膽固醇合成并與 Insig（胰島素誘導(dǎo)基因）結(jié)合，Scap（甾醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白裂解激活蛋白）和P450蛋白，但Pgrmc1不影響肺癌細(xì)胞中膽固醇的合成。Pgrmc1 還與黃體酮信號和纖溶酶原激活物抑制劑 (PAI1) RNA 結(jié)合蛋白相關(guān)，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細(xì)胞中，黃體酮活性和 PAI1 轉(zhuǎn)錄物水平均未改變。Pgrmc1 同系物與計算機篩選中鑒定的芳基配體結(jié)合，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 配體在多個乳腺和肺腫瘤細(xì)胞系中以 Pgrmc1 特異性方式誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。我們的數(shù)據(jù)支持 Pgrmc1 在促進(jìn)癌癥相關(guān)表型方面的作用，并提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但Pgrmc1不影響肺癌細(xì)胞內(nèi)膽固醇的合成。Pgrmc1 還與黃體酮信號和纖溶酶原激活物抑制劑 (PAI1) RNA 結(jié)合蛋白相關(guān)，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細(xì)胞中，黃體酮活性和 PAI1 轉(zhuǎn)錄物水平均未改變。Pgrmc1 同系物與計算機篩選中鑒定的芳基配體結(jié)合，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 配體在多個乳腺和肺腫瘤細(xì)胞系中以 Pgrmc1 特異性方式誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。我們的數(shù)據(jù)支持 Pgrmc1 在促進(jìn)癌癥相關(guān)表型方面的作用，并提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但Pgrmc1不影響肺癌細(xì)胞內(nèi)膽固醇的合成。Pgrmc1 還與黃體酮信號和纖溶酶原激活物抑制劑 (PAI1) RNA 結(jié)合蛋白相關(guān)，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細(xì)胞中，黃體酮活性和 PAI1 轉(zhuǎn)錄物水平均未改變。Pgrmc1 同系物與計算機篩選中鑒定的芳基配體結(jié)合，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 配體在多個乳腺和肺腫瘤細(xì)胞系中以 Pgrmc1 特異性方式誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。我們的數(shù)據(jù)支持 Pgrmc1 在促進(jìn)癌癥相關(guān)表型方面的作用，并提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細(xì)胞中，孕酮活性和 PAI1 轉(zhuǎn)錄物水平均未改變。Pgrmc1 同系物與計算機篩選中鑒定的芳基配體結(jié)合，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 配體在多個乳腺和肺腫瘤細(xì)胞系中以 Pgrmc1 特異性方式誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。我們的數(shù)據(jù)支持 Pgrmc1 在促進(jìn)癌癥相關(guān)表型方面的作用，并提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌細(xì)胞中，孕酮活性和 PAI1 轉(zhuǎn)錄物水平均未改變。Pgrmc1 同系物與計算機篩選中鑒定的芳基配體結(jié)合，我們發(fā)現(xiàn) Pgrmc1 配體在多個乳腺和肺腫瘤細(xì)胞系中以 Pgrmc1 特異性方式誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。我們的數(shù)據(jù)支持 Pgrmc1 在促進(jìn)癌癥相關(guān)表型方面的作用，并提供了一種在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治療方法。

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